Эректильная дисфункция (ЭД) – неспособность достижения или поддержания эрекции, позволяющей осуществить коитус. Более чем у 67% мужчин ухудшение качества сексуальной жизни происходит по причине нарушений эрекции. Распространенность заболевания коррелирует с возрастом. ЭД выявляется у 40% мужчин в возрасте 40–50 лет, у 57% – в возрасте 50–60 лет и у 70% – старше 60 лет [1]. Ожидается, что к 2025 г. нарушениями эрекции будут страдать более 300 млн мужчин [2]. При определении тактики лечения следует учитывать, что 31,5–44% мужского населения остаются сексуально активными до 80 лет. Лично я решил недорого тадалафил купить в челябинске тут виагра-174.рф и очень доволен.

На сегодняшний день препаратами первой линии терапии ЭД являются ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), которые применяются для терапии нарушений эрекции с 1998 г. [4, 5].

При сексуальной стимуляции сначала активируется парасимпатическая нервная система, после чего происходит высвобождение из эндотелия сосудов релаксирующего фактора – оксида азота, который приводит к накоплению циклического гуанозинмонофосфата в кавернозной ткани и релаксации стенок приносящих артерий и кавернозных тел. Следствием активного заполнения артериальной кровью пещеристых тел полового члена становится сдавление венул, что позволяет заблокировать отток крови, провоцируя тем самым возникновение эрекции [6]. Важно отметить, что при угнетении внутриклеточной активности ФДЭ-5 даже незначительная активация гуанилатциклазы способна вызвать резкое повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата внутри клетки. В результате снижается тонус гладкомышечного каркаса кровеносных сосудов с дальнейшим падением артериального давления. Именно поэтому применение нитратов противопоказано при назначении ингибиторов ФДЭ-5.

В настоящее время на российском рынке представлены четыре ингибитора ФДЭ-5: силденафил, тадалафил, варденафил и уденафил. Говоря о фармакодинамических свойствах этих препаратов, необходимо отметить селективность их влияния на ФДЭ. Так, силденафил и варденафил обладают схожей селективностью по отношению к ФДЭ-5. Кроме того, они оказывают слабый угнетающий эффект в отношении ФДЭ-1 и 6. Известно, что блокирование ФДЭ-6 может провоцировать нарушения цветоощущения [7]. Воздействие на ФДЭ-1 приводит к возникновению побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. В отличие от других препаратов обсуждаемой группы сродство тадалафила к ФДЭ-1 существенно слабее [7]. Доказано, что данный препарат, высокоселективный в отношении ФДЭ-5, в меньшей степени ингибирует ФДЭ-6, что позволяет сводить к минимуму вероятность возникновения побочных явлений, в частности со стороны зрения [8, 9]. При этом молекула тадалафила обладает высоким сродством к ФДЭ-11, которая найдена в мышечной ткани. По этой причине у пациентов, принимающих тадалафил, чаще встречаются миалгии и боли в спине [10]. Однако ежедневный прием тадалафила в низких дозах (2,5–5 мг) позволяет в три – пять раз снизить частоту и выраженность головной боли, тошноты, головокружений, миалгии, покраснения лица по сравнению с его приемом по требованию в дозе 10–20 мг. Низкий уровень развития побочных эффектов тадалафила обусловлен длительным периодом полувыведения препарата, что позволяет использовать его в невысоких дозах [11]. Ряд исследований выявили отсутствие серьезных побочных явлений на фоне ежедневного приема тадалафила [12, 13]. Кроме этого, было установлено, что на фоне длительного приема тадалафила частота побочных эффектов со временем существенно снижалась [14].

Тадалафил был одобрен для клинического применения в Европе в феврале 2003 г. и с тех пор стал препаратом выбора для большинства мужчин с ЭД [15, 16]. Его эффективность подтверждена результатами большого количества рандомизированных плацебоконтролируемых исследований. На примере 2102 больных ЭД было доказано, что вероятность осуществления успешной попытки коитуса возрастала на 61 и 72% после приема 10 и 20 мг тадалафила соответственно. Более 80% мужчин отметили улучшение качества эрекции, у 54% показатели Международного индекса эректильной функции (International Index of Erectile Function) соответствовали норме [17].

С. McMahon и соавт. проанализировали результаты лечения мужчин с ЭД. Из 70 мужчин, принимающих таладафил (20 мг) по требованию, 73% дали ответы, свидетельствующие о существенном улучшении качества эрекции [18]. По данным D. Hatzichristou и соавт., больные, страдающие сахарным диабетом, также отмечали улучшение эректильной функции на фоне ежедневного приема тадалафила без выраженных изменений уровня гликированного гемоглобина [19].

Помимо достоинств, характерных для всего класса ингибиторов ФДЭ-5, тадалафил обладает рядом уникальных свойств. Его период полувыведения составляет 17,5 часов, что обеспечивает более чем 36-часовое действие лекарственного средства [20]. Такая продолжительность особенно актуальна для молодых пациентов с высокой половой активностью. Ежедневный прием тадалафила (5 мг) позволяет поддерживать терапевтический уровень лекарства в организме мужчины, достаточный для сохранения спонтанности половой жизни и не требующий предварительного планирования полового акта. Установлено, что 79,2% женщин предпочли, чтобы их партнер принимал тадалафил, а не силденафил, ссылаясь на более комфортный подход к сексуальным контактам и близости [21]. Таким образом, спонтанность сексуальной жизни на фоне ежедневной терапии тадалафилом – важный и привлекательный фактор для большинства партнерш мужчин, страдающих расстройствами эрекции. В другом исследовании было показано, что постоянный прием тадалафила 5 мг/сут как эффективный метод лечения ЭД удовлетворял и мужчин, и их половых партнерш [22].

B. Brock и соавт. осуществили комплексный анализ пяти рандомизированных двойных слепых плацебоконтролируемых исследований, проводившихся в 74 медицинских центрах и включавших 1112 мужчин в возрасте от 22 до 82 лет с разными формами и степенями тяжести ЭД. Больные получали тадалафил в суточной дозе 2,5, 5, 10, 20 мг или плацебо в течение 12 недель. С целью оценки эффективности лечения применялись специализированные опросники: Международный индекс эректильной функции, Профиль сексуальных отношений (Sexual Encounter Profile), Вопрос глобальной оценки (Global Assessment Question) «Улучшилась ли Ваша эрекция на фоне лечения в течение последних четырех недель». Среди больных, принимавших тадалафил в дозе 20 мг/сут, нормальная эректильная функция была достигнута в 59% случаев по сравнению с 11% в контрольной группе (оценка по Международному индексу эректильной функции). Доля удачных попыток осуществления полового акта составила 75% в сравнении с 32% в группе плацебо (по Профилю сексуальных отношений). От 73 до 80% коитусов, которые совершались пациентами в промежутке между 30 минутами и 36 часами после приема тадалафила, оказались успешными. Через 12 недель об улучшении эрекции сообщили 81% мужчин из основной группы и только 35% из группы плацебо (Опросник глобальной оценки). Стоит отметить тот факт, что на эффективность тадалафила не оказали существенного влияния ни возраст больных, ни этиология ЭД [23].

При лечении расстройств эрекции тадалафилом 20 мг отмечалось значимое улучшение оргазмической и эякуляторной функций относительно исходного уровня у большинства мужчин. Данные были получены при оценке результатов 17 плацебоконтролируемых исследований, в которых принял участие 3581 больной ЭД. Установлено, что у 66% мужчин, принимавших тадалафил (5, 10 и 20 мг) на протяжении 12 недель, отмечалось существенное улучшение эякуляторной функции по сравнению с 36% в группе плацебо (p < 0,001). У 66% больных ЭД мужчин положительно изменилось и качество оргазма (в группе плацебо – 35%, p < 0,001) [24].

Главное преимущество тадалафила, благодаря которому большинство пациентов отдают ему предпочтение, – продолжительность действия [25]. Так, в 45% наблюдений причиной выбора тадалафила была длительность его действия, а в 37% – эффективность [26]. По данным J.R. Tolra и соавт., 50% мужчин объясняли выбор тадалафила возможностью ведения активной сексуальной жизни на следующий день после приема лекарства [27]. Еще одним преимуществом тадалафила в отличие от силденафила является тот факт, что жирная пища и алкоголь не влияют на его фармакокинетику [22].

Важный показатель эффективности лекарственного средства – приверженность пациента к проводимому лечению. В крупнейшем европейском наблюдательном полугодовом исследовании (EDOS) пациенты, которым был назначен ингибитор ФДЭ-5, могли менять один препарат на другой. 89% пациентов, получавших тадалафил, принимали его до конца исследования. Аналогичный показатель для силденафила и варденафила составил 64%. Прекращая терапию тадалафилом, около 25% позднее возобновляли его прием [28].

В 2018 г. на отечественном рынке появился первый дженерик тадалафила под торговым названием Динамико Лонг (компания «Тева»). Препарат биоэквивалентен оригинальному препарату (Сиалис) [29] и в марте этого года стал доступен в дозировке 20 мг. Динамико Лонг производится из израильской субстанции на родине компании «Тева» – в Израиле, с соблюдением самых современных требований и стандартов качества [30].

Таким образом, тадалафил в сравнении с другими представителями группы ингибиторов ФДЭ-5 обладает рядом неоспоримых преимуществ. В первую очередь это связано с продолжительностью его действия, обусловленной длительным периодом полувыведения препарата. Постоянная концентрация лекарственного средства в крови позволяет сохранить спонтанность половых контактов, что, безусловно, оказывает положительное влияние на качество жизни и пациентов, и их партнерш. Кроме того, тадалафил представлен в различных дозировках, что предоставляет возможность ежедневного применения препарата, повышает приверженность к лечению при сниженной вероятности возникновения побочных явлений.