Спораксол — противогрибковый препарат. Итраконазол, производное триазола, активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudoallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.

Итраконазол нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

При приеме внутрь максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Cmax в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь.

При длительном применении Css итраконазола в плазме крови достигается в течение 1-2 нед. Css через 3-4 ч после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (при приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз в сутки; 1,1 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 1 раз в сутки) и 2 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 2 раза в сутки). У нас на спораксол цена невысокая.

Связывание с белками плазмы крови составляет 99,8%.

Концентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме крови.

Накопление препарата в кератинових тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме крови, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме крови, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в потоотделении.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме крови. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут и 3 дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза в сутки.

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества метаболитов, один из которых — гідроксиітраконазол — оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации.

Выведение из плазмы крови является двухфазным, с конечным T ½ 24-36 часов. Около 35% дозы выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 нед; в неизмененном виде с мочой выводится менее 0,03%. С калом выводится около 3-18% дозы.